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I farmaci con effetto anabolizzante, prima che in ambito sportivo vengono utilizzati dai medici per curare alcuni tipi di patologie molto diffuse, come il diabete mellito, l'anemia, l'ipogonadismo, l'impotenza e il nanismo. Tuttavia ci sono dei casi documentati, anche se quest'ultimi sono molto più rari, in cui gli specialisti hanno prescritto l'uso di queste sostanze anche a quegli adolescenti che presentavano dei seri problemi di crescita a causa dell'assenza o della presenza insufficiente dell'ormone responsabile dello sviluppo. Infatti, sebbene i medicamenti con potere anabolizzante si siano fatti conoscere attraverso la cronaca per il loro impiego come sostanze dopanti, in realtà il loro uso nella medicina generica può evitare l'aumento della mortalità nei maschi e il rischio di incorrere in un arresto cardiaco provocato dall'insufficienza di testosterone.
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L'uso dei farmaci con effetto anabolizzante, come nel caso degli altri medicamenti, deve seguire rigorosamente le indicazioni di uno specialista oppure della ricetta medica. Queste sostanze infatti, essendo molto simili per struttura agli ormoni che si trovano naturalmente nel corpo umano e che determinano le caratteristiche di genere, se assunte sull'arco di un tempo continuato e senza controllo, possono aumentare la massa muscolare in modo incontrollato, anche nella zona del petto, provocare un abbassamento graduale della voce e la crescita dei peli in parti del corpo che prima ne erano prive nelle donne. Gli uomini invece, se ne fanno un utilizzo prolungato nel tempo, possono andare incontro ad una femminizzazione sempre più evidente a causa della diminuzione del testosterone e della produzione ininterrotta di estrogeni femminili da parte dei testicoli.
I farmaci con effetto anabolizzante, come anche alcuni medicamenti usati in ambito veterinario, ormoni, diuretici, sostanze mascheranti, narcotici, cannabinoidi, bevande alcoliche e beta bloccanti sono inclusi nella lista della legge antidoping. Questa lista ha subito negli anni varie modifiche, ma la più consistente è avvenuta nel 2004 in occasione della ventesima edizione dei Giochi Olimpici, dopo che quattro anni prima erano venuti alla luce numerosi casi di doping. La legge antidoping, oltre a queste sostanze usate per migliorare le prestazioni degli atleti e per assicurare loro una vittoria più che sicura, proibisce anche alcuni metodi, come l'autotrasfusione, utilizzati allo scopo di permettere agli sportivi di vincere più facilmente le gare. Nel 2015, in questa lista, sono entrate anche la caffeina e la nicotina, considerate entrambe sostanze eccitanti, ma a differenza di quelle citate in precedenza non sono vietate e il loro uso non comporta squalifiche o sanzioni.
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