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L'eritromicina viene considerata un farmaco batteriostatico, il che significa che ferma la crescita dei batteri. Può attuare questa sua azione impedendo al batterio di produrre le proteine che sarebbero essenziali alla sua proliferazione. In particolare, l'eritromicina e gli altri macrolidi legano una parte di un complesso batterico (il cosiddetto ribosoma, ed in particolare la sua subunità "50S") che serve proprio alla sintesi delle proteine; quest'ultima avviene di norma tramite il legame in sequenza corretta degli amminoacidi tra loro, azione che può essere espletata solo dal ribosoma. In parole povere, l'eritromicina e gli altri macrolidi impediscono la sintesi proteica nei batteri ingombrando fisicamente lo spazio sul ribosoma deputato a tale attività. In quanto molecole di grandi dimensioni, sono particolarmente adatte a questo scopo. Dato che non ha alcuna azione sulla sintesi del DNA, non è possibile considerare l'eritromicina come un farmaco battericida.
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L'eritromicina ha trovato - e trova tuttora - largo impiego come farmaco per somministrazione orale nel trattamento delle infezioni delle vie aeree superiori e inferiori, in quanto molto affine ai tessuti che compongono tali vie. Le infezioni contro cui il farmaco risulta essere più efficace sono quelle da Gram positivi (Streptococchi in testa); in realtà lo spettro d'azione dei macrolidi non è particolarmente ampio, ma sembra colpire i patogeni più comuni e ciò serve da compensazione. Inoltre, l'eritromicina viene spesso usata sotto forma di gel o crema per il trattamento topico dell'acne con componente infiammatoria dominante, in quanto riesce a diminuire la quantità di batteri responsabili dell'infiammazione presenti nei canali del sebo. Tra gli usi meno frequenti, vale la pena ricordare la profilassi dell'endocardite batterica e il trattamento della sifilide.
L'eritromicina non si può più considerare il macrolide più usato: il suo utilizzo è ad oggi limitato rispetto a un tempo perché si è riscontrato che il pH acido dello stomaco può comprometterne l'attività. Per ovviare a questo problema, sono stati elaborati e prodotti derivati dell'eritromicina (come l'azitromicina) che risultino maggiormente gastroresistenti. Inoltre, questo farmaco presenta svariati effetti collaterali gastrointestinali e cardiaci (aritmie) oltre che orticaria. E' assodato poi che l'eritromicina causa diverse interazioni avverse in caso di cosomministrazione con farmaci che seguono la stessa via metabolica (cioè vengono degradati ed espulsi dall'organismo alla stessa maniera): è quindi da evitare l'uso concomitante di benzodiazepine, alcaloidi dell'ergot, anticoagulanti, ipocolesterolemizzanti, altri antibiotici e alcuni antiepilettici.
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